مترونيدازول در درمان عفونتهاي بيهوازي (ازجمله عفونتهاي دندان) ريشه كني هليكوباكترپيلوري و عفونتهاي تك ياخته اي مصرف میشود. اين دارو در درمان واژينوز باكتريايي ناشي از هموفيلوس يا گاردنلا يا كورينه باكتريوم، واژينيت غيراختصاصي و واژينوز بيهوازي مصرف میشود.
مكانيسم اثر مترونيدازول :
مترونيدازول، پس از جذب توسط ميكروارگانيسم ها احيا و به يك تركيب سمي تبديل میشود كه با پيوند يافتن به DNA موجب توقف ساخت آن و مرگ سلول میشود.
فارماكوكينتيك:
اين دارو از راه خوراكي به خوبي جذب میشود و دراغلب مايعات و ترشحات بدن منتشر میشود. غلظت سرمي دارو 2-1 ساعت پس از مصرف خوراكي به اوج خود ميرسد. نيمه عمر مترونيدازول در بزرگسالان 12-6 ساعت است كه در صورت عيب كار كبد به 29-10 ساعت افزايش مي يابد. دفع اين دارو عمدتاً كليوي است و تا 15درصد از دارو ممكن است از راه مدفوع دفع شود. حدود 20% از دارو بعد از مصرف واژينال به صورت سيستميك جذب میشود.
هشدارها در مصرف مترونيدازول :
درصورت وجود عيب كار كبد و آنسفالوپاتي كبدي،مصرف اين دارو بايد با احتياط فراوان صورت گيرد.
عوارض جانبي مترونيدازول :
تهوع، استفراغ، طعم بد دهان، زبري زبان، اختلالات گوارشي، بثورات جلدي، كهير و آنژيوادم، بندرت خواب آلودگي، سردرد، سرگيجه، آتاكسي، تيره شدن ادرار، خارش، درد هنگام آميزش، ترشحات غليظ سفيدرنگ از عوارض جانبي اين دارو هستند.
تداخل هاي دارويي:
اثر وارفارين درصورت مصرف همزمان با اين دارو ممكن است افزايش يابد. مترونيدازول متابوليسم فني توئين را مهار میکنند و غلظت پلاسمايي اين دارو را افزايش ميدهند. فنوباربيتال، متابوليسم اين دارو را افزايش و غلظت پلاسمايي آن را كاهش ميدهد. مترونيدازول متابوليسم فلوئورواوراسيل را مهار ميکند و احتمال مسموميت با ليتيم با مصرف همزمان مترونيدازول گزارش شده است. واكنش شبه دي سولفيرام با مصرف همزمان مترونيدازول و فرآورده هاي حاوي الكل ممكن است بروز كند.
نكات قابل توصيه :
1- پيگيري وضعيت باليني و آزمايشگاهي بيمار در صورتي كه طول دوره درمان از 10 روز تجاوز كند،توصيه میشود.
2-درصورت بروز تحريك گوارشي، مترونيدازول را ميتوان با غذامصرف كرد.
3-مترونيدازول تزريقي فقط به صورت انفوزيون آهسته وريدي مصرف میشود، كه در اين صورت انفوزيون محلولها يا سرمهاي ديگر بايد قطع شود.
4-شستن دستها قبل و بعد از استعمال واژينال دارو توصيه میشود. همچنين رعايت اصول بهداشتي براي جلوگيري از بروز مجدد عفونت ضروري است.
5-درصورت بروز حساسيت يا تحريك، مصرف دارو بايد قطع شود.
6-درصورت مصرف شكل واژينال اين دارو در درمان تريكومونازس، استفاده از كاندوم به منظور پيشگيري از بروز مجدد عفونت ضروري است. ممكن است به طور همزمان مردان نيز به مصرف اين دارو نياز داشته باشند.
7-درصورت بروز سرگيجه يا منگي بامصرف اين دارو بايد احتياط نمود.
8-درطول مصرف شكل واژينال اين دارو، به منظور پيشگيري از عفونت متقاطع، عفونت مجدد يا رقيق شدن دوز دارو، بايد از مقاربت جنسي خودداري نمود.
مقدار مصرف داروی مترونيدازول :
خوراكي
بزرگسالان:
به عنوان ضدباكتري سيستميك در عفونتهاي بيهوازي مقدار mg/kg 5/7 حداكثر تا يك گرم هر 6 ساعت به مدت 7 روز يا بيشتر مصرف میشود. در التهاب روده، 500 ميليگرم چهاربار در روز، در كوليت ناشي از آنتي بيوتيك 500 ميليگرم 4-3 بار در روز، در گاستريت وزخم دوازدهه ناشي هليكوباكتر پيلوري به عنوان درمان كمكي 500 ميليگرم 3 بار در روز به همراه ساير آنتي بيوتيكهاي خوراكي و درمان واژينوز باكتريايي، 500 ميليگرم 2 بار در روز براي 7 روز مصرف میشود. به عنوان ضدتك ياخته در آميبيازیس 750-500 ميليگرم 3 بار در روز براي 10-7 روز، در بالانتيديازیس 750 ميليگرم 3 باردر روز براي 5 يا 6 روز، در ژیاردیازیس 2 گرم يكبار در روز براي 3 روز يا 250 ميليگرم 3 بار در روز به مدت 7-5 و در درمان تريكومونازیس 2 گرم به صورت مقدار واحد، يك گرم 2 بار در روز به مدت يك روز يا 250 ميليگرم 3 بار د روز به مدت 7 روز مصرف میشود.
كودكان:
به عنوان ضدباكتري در عفونتهاي بيهوازي mg/kg 5/7 هر 6 ساعت يا mg/kg 10 هر 8 ساعت مصرف میشود. به عنوان ضدتك ياخته در درمان آميبيازیس mg/kg 7/16-6/11، سه بار در روز به مدت 10 روز، در بالانتيديازیس mg/kg 7/16-6/11 سه بار در روز به مدت 5 روز، در ژيارديازیس mg/kg 5 سه بار در روز به مدت 7-5 روز و در درمان تريكومونازیس mg/kg 5 سه بار در روز به مدت 7 روز مصرف میشود.
تزريقي
بزرگسالان:
به عنوان ضدباكتري سيستميك در عفونتهاي بيهوازي ابتدا mg/kg 15 و سپس mg/kg 5/7 تاحداكثر يك گرم، هر 6 ساعت به مدت 7 روز يا بيشتر انفوزيون وريدي میشود. براي پيشگيري از عفونت در اعمال جراحي، mg/kg 15 يك ساعت قبل از شروع جراحي و mg/kg 5/76 و 12 ساعت پس از مقدار اوليه، انفوزيون وريدي میشود. به عنوان ضدتك ياخته در درمان آميبيازیس 750-500 ميليگرم هر 8 ساعت به مدت 10-5 روز انفوزيون وريدي میشود.
كودكان:
به عنوان ضدباكتري سيستميك در عفونتهاي بيهوازي، در نوزادان نورس، mg/kg 15 بعنوان مقدار اوليه و سپس mg/kg 7-5 و 12 ساعت، تا 48 ساعت پس از مقدار اوليه، انفوزيون وريدي میشود. در نوزادان كامل، mg/kg 15 بعنوان مقدار شروع و سپس mg/kg 5/7 هر 12 ساعت، تا 24 ساعت پس از آن مقدار مصرف اوليه، انفوزيون وريدي میشود. در نوزادان با سن 7 روز و بزرگتر، مقدار mg/kg 15 بعنوان مقدار شروع و سپس mg/kg 5/7 هر 6 ساعت از راه انفوزيون وريدي مصرف میشود.
واژينال:در واژينوز باكتريايي يا تريكومونازیس، mg 500 هر شب به مدت 10 يا 12 روز متوالي از راه واژينال مصرف میشود.
اشكال دارويي مترونيدازول :
Infusion: 500 mg/100 ml
Tablet: 250 mg
Suspension: 125 mg/5ml (as Benzoate)
Suppository: 500 mg
Vaginal Tablet: 500 mg